【通用名称】利沙托克拉

【商品名称】利生妥，Lisaftoclax

【生产厂家】亚盛医药研发生产

【剂型规格】片剂：10mg，50mg，200mg

【适应症】

利沙托克拉是一种B细胞淋巴瘤-2(BCL-2)抑制剂，适用于治疗：

慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤：用于既往接受过至少一线治疗的成人患者

急性髓系白血病：用于不适合强诱导化疗的初治老年患者

适用人群：需在专业医师指导下使用，特别适用于具有特定基因异常的患者

【作用机制】

利沙托克拉通过精准靶向BCL-2蛋白发挥作用：

选择性BCL-2抑制剂：高选择性抑制BCL-2抗凋亡蛋白

恢复细胞凋亡：解除BCL-2对凋亡信号的抑制，恢复肿瘤细胞程序性死亡

协同增效作用：与其他抗肿瘤药物联用可产生协同作用

克服治疗耐药：对某些传统治疗耐药的患者仍可能有效

【用法用量】

推荐剂量方案：

起始剂量：20mg每日一次，连续7天

剂量递增：第2周增至50mg每日一次，第3周增至目标剂量

维持剂量：100mg每日一次

剂量调整原则：

出现肿瘤溶解综合征(TLS)风险：需暂缓增量或降低剂量

血液学毒性：根据中性粒细胞和血小板计数调整剂量

肝肾功能不全：需根据受损程度调整剂量

服用方法：

整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开

建议固定时间服用，可与食物同服

服药期间保证充足水分摄入

如发生呕吐，不应补服

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)：

血液学毒性：中性粒细胞减少(45%)、血小板减少(35%)、贫血(30%)

胃肠道反应：恶心(40%)、腹泻(35%)、呕吐(25%)

代谢异常：肿瘤溶解综合征(15%)、高尿酸血症(20%)

全身症状：疲劳(32%)、发热(18%)

实验室异常：肌酐升高(22%)、肝功能异常(15%)

【注意事项与黑框警告】

肿瘤溶解综合征：可能发生致命性TLS，需严格预防和监测

中性粒细胞减少：可能发生严重感染，需定期监测血常规

胃肠道毒性：可能出现严重腹泻，需要及时处理

肝毒性：可能引起药物性肝损伤，需定期监测肝功能

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，需采取有效避孕措施

【药物相互作用】

CYP3A4抑制剂：可能增加利沙托克拉血药浓度

CYP3A4诱导剂：可能降低利沙托克拉疗效

P-gp抑制剂：可能增加药物暴露量

抗凝药物：可能增强抗凝效果

其他骨髓抑制药物：可能加重血液学毒性

【特殊人群用药】

肝功能不全：

轻度不全(Child-Pugh A)：慎用

中度不全(Child-Pugh B)：减量使用

重度不全(Child-Pugh C)：避免使用

肾功能不全：

轻度至中度不全：慎用

重度不全：避免使用

老年人：需根据整体状况调整剂量

儿童患者：安全性和有效性尚未确立

【临床疗效数据】

关键临床研究显示：

总缓解率：在复发/难治性CLL/SLL患者中达85%

完全缓解率：在特定人群达35%

微小残留病灶阴性率：达25%

中位缓解持续时间：达24个月

安全性特征：总体可控，主要不良事件为血液学毒性

【储存条件】

室温保存(15-30℃)

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

开封后注意密闭保存