【通用名】十一酸睾酮、Testosterone Undecanoate

【商品名】NEBIDO

【药品别名】十一酸睾酮注射液、十一酸睾注射剂、十一睾丸注射

【生产药企】德国拜尔(Bayer)制药

【剂型规格】注射液：1000mg/4ml

【药品简介】

十一酸睾酮注射液是一种雄激素类药物，作为长效睾酮替代治疗药物，主要用于男性性腺功能减退的替代疗法。本品为睾酮的十一酸酯，能有效提升血清睾酮水平，维持男性第二性征和正常性功能。

【适应症】

本品主要适用于：

原发性或继发性睾丸功能减退(如睾丸切除后、类无睾症、垂体功能低下);

男性少年体质性青春期延迟;

内分泌性勃起功能障碍;

中老年部分性雄激素缺乏综合征(男子更年期症状);

乳腺癌转移女性患者的姑息性治疗;

再生障碍性贫血(辅助治疗)。

【药理作用】

十一酸睾酮是睾酮的十一酸酯，作为一种雄激素和同化激素，它通过分解产物睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体，发挥促进男性性器官和第二性征发育及维持性欲的作用。本品对正常造血细胞有兴奋作用，可促进红细胞生成素的产生并增强其作用。

肌内注射后可避免肝脏首过效应，缓慢吸收水解成睾酮后发挥药效。单次注射后血清睾酮达峰时间约在第7天，21天以后恢复到注射前水平，作用可持续约70天。

【用法用量】

肌内注射，必须深部肌注：

常规剂量：每次250mg(1支)，每月1次。

疗程：一般4-6个月为一个疗程。

特殊情况：用于再生障碍性贫血时，可增加至每次500mg(2支)，每月2次。

高剂量制剂：某些规格(如Nebido)为1000mg/4ml，每10-14周注射一次。

【不良反应】

与其他睾酮制剂相似，可能引起以下不良反应：

男性化相关效应：多毛、痤疮、食欲增高、体重增加;

内分泌系统：女性患者停经、男性精子减少;

注射部位反应：疼痛、不适、瘙痒、红斑、血肿;

全身反应：水钠潴留、红细胞增多、情绪不稳定;

罕见严重反应：过敏反应、肝功能异常、良性或恶性肝肿瘤。

【禁忌症】

以下患者禁用本品：

前列腺癌或可疑前列腺癌患者;

雄激素依赖性肿瘤患者;

既往或现在患有肝肿瘤的患者;

对十一酸睾酮或任何赋形剂过敏者;

孕妇及哺乳期妇女。

【注意事项】

使用本品需特别注意以下事项：

治疗前评估：开始治疗前应确认睾酮水平低下，并排除前列腺癌风险。

定期监测：治疗期间需定期检查前列腺、肝功能、血细胞比容和睾酮水平。

特殊人群慎用：

有水肿倾向的心脏病、肾脏病、高血压患者;

癫痫、三叉神经痛患者;

青春期前男孩(可能导致骨骺早闭);

老年患者(需密切监测前列腺)。

正确注射：必须深部肌注，避免血管内注射。

【药物相互作用】

本品可能与以下药物发生相互作用：

环丙孕酮：可拮抗十一酸睾酮的药效;

抗凝药(如华法林)：可能增强抗凝作用，增加出血风险;

降血糖药：可能增强降血糖效果;

神经肌肉阻滞剂：十一酸睾酮可能拮抗其作用。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女：禁用，雄激素可能引起女性胎儿男性化;

儿童：青春期前男孩慎用，可能导致性早熟或骨骺早闭;

老年人：可照常用药，但需密切监测前列腺。

【药物过量】

一般过量时，停止继续用药即可。目前尚无处理严重过量的特定经验，主要采取对症支持治疗。

【药理毒理】

动物实验表明，给去势雄性大鼠肌内注射十一酸睾酮13.7mg/kg，产生的雄激素作用持续时间约70天，显著长于其他睾酮酯化物。毒理研究显示，大鼠长期用药未见明显肝肾功能改变或其他损害。

【药代动力学】

单次肌内注射十一酸睾酮0.5g后1周，血清中的平均睾酮浓度上升至47.8±10.1nmol/L，50-60天后下降到正常值下限。平均消除半衰期为18.3±2.3天，平均滞留时间为21.7±1.1天。

【贮藏】

遮光，密闭保存。如遇结晶析出，可在60℃水浴中加热溶解后使用。