【通用名】依西美坦、Exemestane

【商品名】阿诺新、Aromasin

【药品别名】Eksemestan

【研发药企】美国辉瑞(Pfizer)公司

【剂型规格】片剂：25mg*30片/盒

【药品概述】

依西美坦片(Exemestane)是一种不可逆的甾体芳香酶抑制剂，属于抗肿瘤药物。其主要成分为6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮，通过抑制芳香酶，阻断雌激素的生成，从而治疗激素依赖性的乳腺癌。

【适应症】

依西美坦适用于以下情况：

晚期乳腺癌：用于他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

早期乳腺癌辅助治疗：用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。

【用法用量】

标准剂量：推荐剂量为一次一片(25mg)，一日一次，饭后口服。轻度肝肾功能不全者无需调整剂量。

特殊剂量调整：如患者同时使用CYP3A4强诱导剂(如利福平、苯妥英等)，剂量需调整为50mg，每日一次。

【不良反应】

依西美坦的常见不良反应包括：

常见症状：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿等。

长期治疗需关注的问题：关节痛、潮热、骨质疏松、骨折风险增加等。临床数据显示，仅3%患者因不良反应停药，多数发生在治疗前10周。

【禁忌】

对依西美坦或任何辅料过敏者禁用。

绝经前女性、孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。

【注意事项】

绝经状态确认：本品仅适用于绝经后女性，治疗前建议检测LH、FSH和雌二醇水平以确认绝经状态。

骨健康管理：本品可能降低骨密度，增加骨折风险。治疗期间应定期监测骨密度，并补充维生素D及钙剂。

合并用药禁忌：不可与雌激素类药物合用，以免拮抗药效。

特殊人群：中重度肝肾功能不全者慎用;运动员慎用。

驾驶与操作机械：部分患者可能出现困倦、头晕等症状，需谨慎从事高危活动。

【药物相互作用】

CYP3A4诱导剂：如利福平、苯妥英等可能降低依西美坦血药浓度，需调整剂量。

治疗窗窄的药物：慎与通过CYP3A4代谢且治疗窗窄的药物联合使用。

【药理作用】

依西美坦作为芳香酶的伪底物，与芳香酶活性位点不可逆结合，导致其永久失活(自毁性抑制)，从而显著降低绝经后妇女血液循环中的雌激素水平。

【药代动力学】

吸收：口服吸收迅速，高脂肪餐可增加吸收率约40%。

半衰期：平均终末半衰期约为24小时。

代谢与排泄：主要通过CYP3A4代谢，代谢物经尿和粪各排出约40%。

【贮藏】

遮光、密封保存，有效期一般为24个月。