【通用名】达拉非尼/Dabrafenib

【商品名】泰菲乐/DABRANDR

【药品别名】达拉菲尼

【生产药企】印度因达尔(INDAR)制药

【剂型规格】胶囊：75mg*120粒/盒

【适应症】

甲磺酸达拉非尼胶囊适用于BRAF V600突变阳性的以下肿瘤治疗：

不可切除或转移性黑色素瘤：联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

黑色素瘤的术后辅助治疗：联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

转移性非小细胞肺癌：联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

重要限制：本品不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。使用前必须通过国家药监局批准的检测方法进行BRAF V600突变检测。

【用法用量】

推荐剂量：

达拉非尼的推荐剂量为150mg，每日口服两次(间隔约12小时，相当于每日总剂量300mg)。本品需与曲美替尼联合使用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

服用方法：

应在每天相同时间服用。

空腹服用：在进餐前至少1小时或进餐后至少2小时服用。

整粒吞服：不要打开、压碎或破坏胶囊。

如果错过一剂且距下一次服药时间不足6小时，则不应补服。

剂量调整：

可能需要根据不良反应的严重程度中断治疗、减少剂量或停止治疗。不建议对皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)或新的原发性黑色素瘤进行剂量调整或暂停。

推荐的剂量减少方案通常为：

第一次剂量减少：100mg，每日两次

第二次剂量减少：75mg，每日两次

第三次剂量减少：50mg，每日两次

如果50mg每日两次仍不能耐受，则需永久停药。

【不良反应】

达拉非尼作为单药最常见的不良反应(≥20%)包括：

皮肤反应：角化过度、掌跖红肿疼痛综合征、皮疹、乳头状瘤

全身症状：发热、头痛

肌肉骨骼：关节炎、关节痛

其他：脱发

与曲美替尼联用时最常见的不良反应(≥20%)包括：

全身症状：发热、畏寒、疲乏、夜汗

胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、食欲减低

皮肤反应：皮疹

呼吸系统：咳嗽

肌肉骨骼：关节痛、肌痛

其他：外周性水肿、头痛

【注意事项】

新发原发性皮肤恶性肿瘤：治疗开始前、治疗期间每3个月及停药后6个月内应进行皮肤病学评估。

严重发热反应：如发热≥38.5°C需暂停服药，直至退热后再以相同或较低剂量恢复使用。发热高于40°C或伴有发冷、低血压等症状需特别注意。

高血糖：既往有糖尿病或高血糖的患者需监测血糖水平。

眼部毒性：可能发生葡萄膜炎和虹膜炎，应常规监测视力症状。

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏：严密监测溶血性贫血。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害，育龄女性在治疗期间及治疗结束后至少4周内应采取有效避孕措施。请注意，达拉非尼可能降低激素避孕药的效果，应使用额外的避孕方法。

哺乳期：哺乳期间妇女应停止哺乳或停药。

【药物相互作用】

不建议同时使用CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂或强诱导剂。

增加胃pH值的药物(如抗酸剂)可能降低达拉非尼的血药浓度。

达拉非尼与CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6的敏感底物同时使用可能导致这些药物疗效丧失。

【特殊人群用药】

肝损伤：轻度肝功能损伤患者无需调整剂量;中重度肝功能损伤患者应慎用。

肾损伤：轻度至中度肾功能损伤患者无需调整剂量;重度肾功能损伤患者应慎用。

儿童：尚未确定18岁以下儿童和青少年的安全性和有效性。

老年人：65岁以上患者无需调整初始剂量。

【贮存条件】

贮存在25℃(77℉) 下，短途外出时允许15℃至30℃(59℉至86℉) 的温度条件。