【通用名】舒尼替尼/Sunitinib

【商品名】索坦/Sutent/SUTEKAST

【药品别名】苹果酸舒尼替尼胶囊

【生产药企】印度Aprazer制药

【剂型规格】胶囊：50mg*28粒/盒;25mg*28粒/盒;12.5mg*28粒/盒

【简介】

苹果酸舒尼替尼胶囊(商品名：索坦®/SUTENT®)是一种口服的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗多种恶性肿瘤。本文提供该药物的详细使用信息。

【适应症】

苹果酸舒尼替尼胶囊适用于以下情况：

甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)。

不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。

【用法用量】

标准剂量：

GIST和晚期RCC：推荐剂量为50mg，每日一次，口服，采用服药4周、停药2周(4/2方案) 的循环。

pNET：推荐剂量为37.5mg，每日一次，口服，连续服药，无停药期。

给药方式：可与食物同服或不同服均可。

剂量调整：应根据患者个体的安全性和耐受性，以12.5mg为梯度单位进行逐步调整。对于GIST和晚期RCC，每日最高剂量不超过75mg，最低剂量为25mg。

【不良反应】

最常见的不良反应(≥20%)包括：疲劳、乏力、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。

潜在的严重不良反应包括：肝毒性(可能有致死风险)、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全、肾上腺功能异常等，需密切监测。

【禁忌】

对本品或任何辅料严重过敏者禁用。

【重要注意事项】

肝毒性：可能发生严重甚至致命的肝毒性。治疗前、每个治疗周期及临床需要时监测肝功能。出现3或4级药物相关肝不良事件应中断给药，若未缓解则终止治疗。

心脏功能：可能发生左心室射血分数(LVEF)下降。治疗前及定期监测LVEF和心力衰竭体征。出现充血性心力衰竭临床表现应停药。

QT间期延长：可能延长QT间期，增加室性心律失常风险。慎用于有QT延长史、服用抗心律失常药、有基础心脏疾病、心动过缓或电解质紊乱的患者。监测心电图和电解质。

高血压：可能发生高血压。监测血压，必要时治疗。出现严重高血压应暂停用药，直至得到控制。

出血风险：可能发生出血事件，包括肿瘤相关出血。监测出血体征。

甲状腺功能：可能发生甲状腺功能障碍。治疗期间监测甲状腺功能。

伤口愈合：可能影响伤口愈合。重大手术前建议暂停给药。

孕妇及哺乳期妇女：妊娠期妇女禁用。育龄妇女治疗期间及停药后至少4周内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女应权衡决定停止哺乳或停止治疗。

【药物相互作用】

CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)：可增加舒尼替尼血药浓度。建议避免合用。若必须合用，应考虑降低舒尼替尼剂量(GIST/RCC可降至37.5mg/日，pNET可降至25mg/日)。

CYP3A4强诱导剂(如利福平)：可降低舒尼替尼血药浓度。建议避免合用。若必须合用，可考虑增加舒尼替尼剂量(GIST/RCC可增至87.5mg/日，pNET可增至62.5mg/日)，并密切监测毒性。

避免食用葡萄柚。

【其他信息】

贮藏：密封，25°C以下保存，允许范围15-30°C。

孕妇用药：妊娠分级D类。动物研究显示有胚胎-胎儿毒性，人类可能亦然。