【通用名称】卡马替尼

【英文名称】Capmatinib

【商品名称】Tabrecta

【生产厂家】老挝联合制药Alliance

【适应症】卡马替尼适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变(MET exon 14 skipping, METex14) 的晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

重要提示：使用卡马替尼前，必须通过经过验证的检测方法(如二代基因测序NGS)在肿瘤组织或血液活检中确认存在METex14跳跃突变。切勿在没有明确基因检测结果的情况下使用。

【作用机制】精准靶向，抑制肿瘤

卡马替尼是一种针对MET酪氨酸激酶的高选择性抑制剂。MET是一种受体酪氨酸激酶，当其信号通路发生异常激活(如METex14跳跃突变)时，会持续刺激肿瘤细胞的增殖、生存、侵袭和转移。卡马替尼通过精准地结合并抑制MET激酶的活性，阻断下游致癌信号传导，从而抑制肿瘤生长并诱导癌细胞凋亡。

【用法与用量】

推荐剂量：卡马替尼的推荐口服剂量为每次400mg，每日两次(早晚各一次)，相当于每天总剂量800mg。

服用方法：需整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。可与食物同服或空腹服用。

剂量调整：如患者出现严重或无法耐受的不良反应，医生可能会建议暂停用药、降低剂量或永久停药。常见的剂量调整等级会降至每次300mg，每日两次;或每次200mg，每日两次。所有剂量调整必须严格遵从主治医师的指导。

【常见副作用及处理】

与大多数靶向药物一样，卡马替尼也可能引起一系列副作用。大多数副作用为轻至中度，可通过积极管理得到控制。

常见副作用(≥20%)：

外周性水肿：手脚、面部肿胀。可抬高水肿部位、穿戴压力袜，低盐饮食。

恶心、呕吐：通常程度较轻。可随餐服药，或遵医嘱使用止吐药物。

疲劳：保证充足休息，进行适度的活动。

呼吸困难：需及时向医生报告，以排除是否为间质性肺病等严重情况。

食欲下降：少食多餐，选择营养密度高的食物。

需要警惕的严重副作用：

间质性肺病(ILD)/肺炎：可能危及生命。症状包括急性发作的呼吸困难、咳嗽、发烧。一旦出现，需立即停药并就医。

肝毒性：治疗期间需定期监测肝功能。出现乏力、黄疸、尿色加深等症状时应及时报告。

光敏反应：皮肤对阳光敏感，易晒伤。建议外出时采取防晒措施(穿长袖衣裤、戴帽子、使用高倍数防晒霜)。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

卡马替尼主要通过肝脏中的CYP3A4酶代谢，并与某些转运蛋白相互作用。因此，合用以下药物需谨慎：

强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草)：会显著降低卡马替尼的血药浓度，减弱其疗效，应避免同时使用。

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)：可能会增加卡马替尼的血药浓度，从而加剧副作用风险，需在医生指导下使用。

P-糖蛋白(P-gp)底物：卡马替尼可能会增加这类药物(如地高辛、达比加群酯)的血药浓度，合用时需密切监测。

在服用卡马替尼期间，若需使用任何其他处方药、非处方药或草药补充剂，请务必告知您的医生。

【禁忌与注意事项】

禁忌：对卡马替尼或制剂中任何成分过敏者禁用。

特殊人群：

孕妇：基于其潜在风险，禁用。

哺乳期妇女：治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。

肝功能/肾功能不全者：中重度肝功能不全或严重肾功能不全患者需在医生指导下调整剂量。

【贮藏与价格】

贮藏：应在原包装中，于20°C至25°C的室温下保存，避免潮湿。

价格：卡马替尼(Tabrecta)作为进口原研药，价格较为昂贵。具体价格因地区、医保政策和药店而异。目前，该药物已通过谈判被纳入中国国家医保目录，大幅减轻了患者的经济负担。请咨询当地医保政策或医院药房获取最新价格信息。

【结语】

卡马替尼的出现为METex14跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了高效、精准的治疗选择。成功治疗的关键在于明确的基因诊断、在经验丰富的肿瘤科医生指导下规范用药，并积极配合进行不良反应的管理和定期复查。本信息仅供科普参考，不能替代专业医疗建议。所有治疗决策请务必与您的主治医生共同商讨制定。