【通用名】布格替尼/布加替尼/Brigatinib

【商品名】安伯瑞/ALUNBRIG/Biganib

【药品别名】布吉他滨/布吉替尼

【生产药企】孟加拉耀品国际

【剂型】片剂

【规格】90mg*30片/盒;180mg*30片/盒

【适应症】

布加替尼适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它可用于此前未接受过ALK抑制剂治疗的患者，也可用于既往已接受过克唑替尼治疗的患者。

【作用机制】

布加替尼是一种强效、选择性的ALK酪氨酸激酶抑制剂。它能够特异性地结合并抑制ALK融合蛋白的活性，阻断其下游的信号传导通路(如STAT3、PI3K/AKT/mTOR通路)，从而有效阻止肿瘤细胞的增殖和扩散，并诱导肿瘤细胞凋亡。此外，它对一些ALK的耐药突变(如L1196M、G1202R)也具有活性，并且能较好地穿透血脑屏障，对脑转移病灶发挥治疗作用。

【用法用量】

给药方法：口服给药，每天一次，整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。可与食物同服或空腹服用。

剂量方案：采用剂量递增策略。

初始剂量：前7天，每日一次，每次90mg。

增加剂量：如果前7天耐受良好，从第8天开始，剂量增加至每日一次，每次180mg。

应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

剂量调整：如出现严重不良反应，应根据医生的指导进行剂量中断、减少剂量或永久停药。剂量调整通常逐步降至120毫克或90毫克每日一次。

【不良反应】

常见不良反应(>10%)：包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳、头痛、咳嗽、高血压等。

严重不良反应(需医学干预)：

间质性肺病(ILD)/肺炎：发生率约3.7%，可能表现为新的或恶化的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，尤其在治疗第一周内需要密切监测。

高血压：需定期监测血压。

心动过缓：定期监测心率和血压。

高血糖：可能导致血糖升高，需定期监测血糖。

视觉障碍：如视力模糊、视觉变化等，应进行眼科评估。

肝毒性：可能导致肝酶(AST、ALT)升高和胆红素异常，治疗期间需定期监测。

胰酶升高：如淀粉酶和脂肪酶升高。

肌酸磷酸激酶(CPK)升高：可能与肌肉损伤有关。

【注意事项与警告】

间质性肺病(ILD)/肺炎：在治疗初期(第一周)需密切监测任何新出现的或恶化的呼吸道症状。一旦怀疑出现ILD/肺炎，应立即中断服药并立即就医评估。

高血压：在开始治疗前应控制血压，治疗期间定期监测(如前两周监测，之后至少每月一次)。如出现严重高血压，需中断治疗并予以管理。

心动过缓：定期监测心率和血压。如出现有症状的心动过缓，应中断治疗并评估合并用药。

视觉障碍：如出现新的或恶化的视力症状，应中断治疗并进行眼科检查。

肝毒性：治疗期间需定期监测肝酶(AST、ALT)和总胆红素，尤其是在前3个月。

高血糖：在开始治疗前应测量空腹血糖，并在治疗期间定期监测。必要时开始或优化抗高血糖治疗。

光敏性：建议患者在治疗期间以及停药后至少5天内限制阳光照射，并采取防护措施(如防护服、防晒霜)。

胚胎-胎儿毒性：布加替尼可能对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间及最终剂量后至少4个月内应采取有效避孕措施。有生育潜力女性伴侣的男性患者，在治疗期间及最终剂量后至少3个月内也应使用有效避孕措施。

【特殊人群用药】

妊娠期与哺乳期：孕妇禁用，因可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女应停止哺乳或停止用药。

肝功能损害：轻度肝功能损害者通常无需调整剂量。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者，布加替尼的暴露量可能增加，需考虑减少剂量。

肾功能损害：轻度或中度肾功能不全者无需调整剂量。严重肾功能不全患者，布加替尼的暴露量可能显著增加，需考虑减少剂量。

儿童用药：尚未在儿科患者中确立安全性和有效性。

【药物相互作用】

布加替尼主要通过CYP3A4酶代谢。

强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)：可能增加布加替尼的血药浓度，增加不良反应风险，应避免同时使用。如无法避免，需考虑减少布加替尼剂量。

强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平)：可能降低布加替尼的血药浓度，影响疗效，应避免同时使用。

与其他已知可导致心动过缓的药物合用时应谨慎。

服用布加替尼期间，应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，因其可能会抑制CYP3A4，增加布加替尼的血药浓度。

【贮藏】

密封保存于阴凉干燥处(通常建议在15-30°C下)。

请将本品放在儿童不能接触的地方。