2025年8月12日，美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准了全球首个二肽基肽酶1(DPP1)抑制剂——布瑞索卡替(Brensocatib，商品名：Brinsupri™)的上市申请，用于治疗12岁及以上儿童和成人患者的非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)。

靶向作用机制：

NCFB是一种慢性、进行性的炎症性肺部疾病，其核心驱动因素是中性粒细胞介导的炎症。布瑞索卡替是一种口服、选择性、竞争性和可逆性的DPP1抑制剂。它的创新之处在于，通过精准抑制DPP1的活性，从源头阻止中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSPs，如中性粒细胞弹性蛋白酶、组织蛋白酶G等)的活化。这相当于“拆除”了中性粒细胞引发炎症的“武器”，从而有效阻断中性粒细胞介导的肺组织损伤，且不会广泛抑制机体的免疫防御功能。

临床疗效：

布瑞索卡替的获批主要基于一项名为“ASPEN”的全球多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验结果。该试验纳入了超过1700名患者，是迄今为止该领域规模最大的研究之一。研究结果显示：

显著降低急性加重频率：在为期52周的治疗中，10mg和25mg剂量组的年化肺部急性加重发生率分别为1.02和1.04，显著低于安慰剂组的1.29。

延缓肺功能下降：25mg剂量组患者的肺功能(FEV1)下降幅度(24毫升)显著小于安慰剂组(62毫升)，差异具有统计学意义。

改善患者预后：布瑞索卡替治疗组中有48.5%的患者在一年内未出现急性加重，而安慰剂组该比例为40.3%。

总结：

布瑞索卡替的成功获批，标志着支气管扩张症的治疗正式从“症状管理”迈入“靶向病因治疗”的新时代。作为一种全新的药物类别，它为全球数千万饱受咳嗽、咳痰和反复肺部感染之苦的NCFB患者带来了首个专门针对疾病炎症核心机制的突破性疗法。目前，其针对化脓性汗腺炎等其他中性粒细胞介导的炎症性疾病的临床研究也正在积极推进中，展现出广阔的应用前景。