
艾代拉里斯/艾德拉尼(Idelalisib,商品名Zydelig)是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。它通过抑制在正常和恶性B细胞内表达的PI3Kδ激酶,诱导细胞凋亡,抑制恶性B细胞的增殖和存活,从而发挥治疗作用。该药由美国吉利德公司研发,于2014年首次获得美国食品药品监督管理局批准上市。本文将根据其药品说明书及相关权威资料,详细介绍其适应症与用法用量。
艾代拉里斯适应症
艾代拉里斯适用于治疗以下几种复发性血液系统恶性肿瘤,通常用于已经接受过其他治疗方案的患者:
复发性慢性淋巴细胞白血病:与利妥昔单抗联合,用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病。根据美国FDA的批准信息,此联合方案适用于那些因存在其他合并症,使得利妥昔单抗单药治疗被认为是合适选择的患者。值得注意的是,该药通常被视为三线治疗选择,即在患者已经接受过至少两种其他治疗方案后考虑使用,不应作为初始(一线)或二线治疗。
复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤:适用于治疗既往接受过至少两种全身性治疗的复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者。
复发性小淋巴细胞性淋巴瘤:适用于治疗既往接受过至少两种全身性治疗的复发性小淋巴细胞淋巴瘤患者。
艾代拉里斯用法用量
艾代拉里斯的用法用量有明确的标准,但在治疗过程中需根据患者的耐受性进行个体化调整。
标准推荐剂量:推荐起始剂量为150毫克,每日口服两次(约间隔12小时)。药片应整片吞服,可以与食物同服,也可以空腹服用。
治疗持续时间:治疗应持续进行,直至出现疾病进展或患者出现不可耐受的毒性反应。
漏服处理:如果漏服一剂药物,若距离下次服药时间超过6小时,应尽快补服;若已不足6小时,则应跳过该次剂量,按原计划时间服用下一次剂量。切勿一次服用双倍剂量。
剂量调整与重要注意事项
由于艾代拉里斯可能引起严重的不良反应,在使用过程中密切监测并及时调整剂量至关重要。
剂量调整原则:当出现特定毒性反应时,需要中断给药、降低剂量或永久停药。例如,对于慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤患者,该药不应作为初始治疗,应仅在所有其他药物治疗方案都用尽后才考虑使用。
需要密切监测的严重不良反应:
肝毒性:可能发生严重甚至致命的肝毒性。治疗期间需定期监测肝功能(ALT/AST)。
严重腹泻或结肠炎:发生率较高,患者需报告任何新发或加重的腹泻症状。
肺炎:可能发生非感染性肺炎,患者出现新发或加重的咳嗽、呼吸困难等症状时应立即就医。
肠穿孔:一旦发生需永久停药。
严重皮肤反应与过敏反应。
中性粒细胞减少:治疗期间需定期监测血细胞计数。
药物相互作用:艾代拉里斯主要通过CYP3A酶代谢。应避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合用,与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)合用时需密切监测毒性。同时,艾代拉里斯本身是CYP3A的抑制剂,应避免与经CYP3A代谢的治疗窗窄的药物(如某些镇静催眠药)合用。服用期间还应避免食用葡萄柚、西柚汁、杨桃或石榴汁,以免影响药物代谢。
特殊人群:妊娠期妇女禁用;哺乳期妇女用药期间应停止哺乳;儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
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